Informatii disponibile pe Prospect Medicament au scop informativ si educational. Ele nu pot substitui consultul medical direct si nici diagnosticul stabilit in urma investigatiilor si analizelor medicale. Va sfatuim, ca pe langa prospect Medicament sa consultati fie medicul. Gasiti medicamente cautand fie dupa denumirea acestora(campul medicament), fie dupa indicatiile lor (problema medicala pentru care se recomanda - campul prospect).

Forma de prezentare

Tablete 200 mg: tablete de culoare bleu-pal, in forma de scut, inscriptionate Zovirax pe una din fete si cu un triunghi pe cealalta, ce contin 200 mg Aciclovir; tablete 400 mg: tablete de culoare roz, in forma de scut, inscriptionate Zovirax 400 pe una din fete si cu un triunghi pe cealalta, ce contin 400 mg Aciclovir; tablete 800 mg: tablete de culoare bleu-pal, cu forma elongat-biconvexa, inscriptionate Zovirax 800 pe una din fete si cu o crestatura transversala pe cealalta, ce contin 800 mg Aciclovir. Suspensie 200 mg/5 ml: suspensie orala, alba, cu aroma de banane, ce contine 200 mg Aciclovir in fiecare 5 ml. Suspensie 400 mg/5 ml: suspensie orala, alba, cu aroma de portocale, ce contine 400 mg Aciclovir in fiecare 5 ml. Pulbere injectabila 500 mg/flacon.

Indicatii

Zovirax tablete si suspensie este indicat in tratamentul infectiilor cu virus herpes simplex ale pielii si mucoaselor, inclusiv herpesul genital initial si recurent. Zovirax tablete si suspensie este indicat in supresia infectiilor recurente (prevenirea recaderilor) cu virusul herpes simplex la pacientii imunocompetenti. Zovirax tablete si suspensie este indicat in profilaxia infectiilor cu virus herpes simplex la pacientii imunocompromisi. Zovirax tablete si suspensie este indicat in tratamentul varicelei si a herpesului zoster. Studiile au aratat ca tratamentul precoce cu Zovirax are un efect benefic asupra durerilor si poate reduce incidenta nevralgiei postherpetice. Zovirax este indicat pentru tratamentul herpesului la pacientii sever imunocompromisi, in special cei cu boala HIV avansata (CD4 sub 200/mm3) sau cei cu transplant de maduva osoasa, reducind mortalitatea in ambele cazuri. In plus, Zovirax ofera o profilaxie eficienta pentru bolile determinate de virusul herpetic.

Doze si mod de administrare

Tratamentul infectiei cu herpes simplex la adulti: Se administreaza 200 mg Zovirax de 5 ori pe zi, la aproximativ 4 ore interval (omitand doza de noapte). Tratamentul trebuie continuat timp de 5 zile dar in cazul infectiilor initial severe aceasta perioada se prelungeste. La pacientii cu imunodeficienta severa (ex. dupa transplant medular) sau la pacientii cu deficit de absorbtie intestinala doza poate fi dublata la 400 mg Zovirax, sau se poate recurge la tratamentul intravenos. Administrarea trebuie sa inceapa cat mai curand dupa debutul infectiei; pentru episoadele recurente, aceasta trebuie sa inceapa, de preferat, in timpul perioadei prodromale sau cand apar primele leziuni. Supresia infectiilor cu herpes simplex la adulti: Pentru supresia infectiei cu herpes simplex la pacienti imunocompetenti, trebuie sa se administreze 200 mg Zovirax de 4 ori pe zi, la 6 ore interval. In cazul multor pacienti este eficienta schema cu 400 mg Zovirax de 2 ori pe zi, la aproximativ 12 ore interval. Pot fi eficiente doze de 200 mg Zovirax de 3 ori pe zi la aproximativ 8 ore interval, sau chiar de 2 ori pe zi la aproximativ 12 ore interval. Unii pacienti pot face recaderi la doze zilnice de 800 mg. Terapia trebuie intrerupta periodic la intervale de 6-12 luni pentru a observa posibilele schimbari intervenite in istoria naturala a bolii. Profilaxia infectiilor cu herpes simplex la adulti: Pentru profilaxia infectiilor cu herpes simplex la pacientii imunocompromisi trebuie sa se administreze 200 mg Zovirax de 4 ori pe zi, la 6 ore interval. La pacientii sever imunodeprimati (ex. dupa transplant medular) sau la pacientii cu deficit de absorbtie intestinala, doza poate fi dublata la 400 mg Zovirax de 4 ori pe zi, sau se poate considera tratamentul intravenos. Durata profilaxiei este in functie de durata perioadei de risc. Tratamentul infectiei cu herpes zoster: Pentru tratamentul infectiei cu herpes zoster se administreaza 800 mg Zovirax de 5 ori pe zi la 4 ore interval, omitand doza de noapte. Tratamentul trebuie sa dureze 7 zile. La pacientii cu imunodeficienta severa (ex. dupa transplant medular) sau la pacientii cu deficit de absorbtie intestinala se recomanda administrarea intravenoasa. Administrarea trebuie sa inceapa cat mai precoce dupa debutul infectiei; tratamentul are rezultate mai bune daca este initiat cat mai curand posibil dupa aparitia rashului. Copii: Pentru tratamentul herpesului simplex si profilaxia infectiilor cu herpes simplex la pacienti imunodeprimati, copiii in varsta de peste 2 ani primesc doze identice cu cele pentru adulti, iar copiii sub varsta de 2 ani primesc jumatate din dozele de adulti. Se recomanda folosirea de Zovirax suspensie. Nu exista informatii specifice despre supresia infectiei cu herpes simplex sau tratamentul herpesului zoster la copiii imunocompetenti. Varstnici: La varstnici, clearanceul total al Zovirax scade paralel cu clearanceul creatininei. La pacientii in varsta, in tratament cu doze mari de Zovirax oral, trebuie acordata o atentie deosebita hidratarii adecvate, precum si reducerii dozelor la cei cu afectare renala. Afectiuni renale: In tratamentul infectiilor cu herpes simplex la pacientii cu afectiuni renale dozele per os recomandate nu duc la o acumulare de Zovirax peste nivelele considerate "de siguranta" la perfuziile intravenoase. Oricum, la pacientii cu afectare functionala renala severa (clearanceul creatininei sub 10 ml/min) se recomanda doze de 200 mg Zovirax de 2 ori pe zi la aproximativ 12 ore interval. In tratamentul infectiilor zoster este recomandat ca doza sa se reduca la 800 mg Zovirax de 2 ori pe zi (la aproximativ 12 ore interval) la pacientii cu afectare renala severa (clearanceul creatininei sub 10 ml/min) si la 800 mg Zovirax de 3 ori pe zi la pacientii cu afectare renala moderata (clearanceul creatininei intre 10-25 ml/min).

Contraindicatii

Zovirax tablete si suspensie este contraindicat la pacientii cu hipersensibilitate cunoscuta la Aciclovir.

Precautii

Mutageneza: Rezultatul unor variate teste in vitro si in vivo arata ca Zovirax nu prezinta risc genetic la om. Carcinogeneza: Studii pe termen lung pe sobolani si soareci au aratat ca Zovirax nu este carcinogenic. Teratogeneza: Administrarea sistemica de Zovirax in teste standard acceptate international nu a produs efecte embriotoxice sau teratogene la sobolani, iepuri sau soareci. In teste nonstandard pe sobolani s-au observat anomalii fetale, dar numai in urma administrarii unor doze subcutanate atat de mari incat a aparut toxicitatea materna. Relevanta clinica a acestor rezultate este neclara.

Efecte asupra fertilitatii

Efecte adverse reversibile asupra spermatogenezei, asociate unei toxicitati generale, s-au constatat la sobolani si caini, numai la doze cu mult in exces fata de dozele terapeutice recomandate. Studii pe doua generatii de soareci nu au evidentiat nici un efect al administrarii orale de Zovirax asupra fertilitatii. Nu exista experienta in ceea ce priveste efectul Zovirax asupra fertilitatii femeii. Zovirax tablete nu are un efect definit asupra numarului, morfologiei si motilitatii spermatozoizilor la om.

Interactiuni medicamentoase

Probenecidul creste timpul de injumatatire si zona de sub curba concentratiei plasmatice a Zovirax administrat sistemic. Alte medicamente care afecteaza fiziologia renala pot influenta farmacocinetica Zovirax. Oricum experienta clinica nu a evidentiat alte interctiuni medicamentoase ale Zovirax.

Efecte secundare si reactii adverse

La cativa pacienti care au primit Zovirax oral s-a observat aparitia de rash (care s-a remis la intreruperea tratamentului) si reactii gastrointestinale precum greata, varsaturi, diaree si dureri abdominale. In studii dublu orb, controlate placebo, incidenta reactiilor gastrointestinale a fost similara cu cea a grupului placebo. Au fost raportate ocazional reactii neurologice reversibile precum ameteala, stari confuzionale, halucinatii, somnolenta, convulsii, de regula la pacientii cu afectiuni renale, la care dozele au fost in exces fata de cele recomandate sau cu alti factori predispozanti. Ocazional s-a inregistrat alopecie difuza. Deoarece acest tip de alopecie a fost observat la pacienti cu o mare varietate de afectiuni si tratamente asociate, relatia cu Aciclovirul este greu de precizat. Rar s-au observat si alte reactii la pacientii in tratament cu Zovirax per os precum cresteri medii tranzitorii ale bilirubinei si enzimelor hepatice, cresteri usoare ale ureei si creatininei sanguine, scaderea usoara a indicilor hematologici, cefalee si astenie.

Sarcina si alaptare

Sarcina: Exista putine date referitoare la folosirea Zovirax in timpul sarcinii. De aceea trebuie avuta grija in evaluarea beneficiilor potentiale ale tratamentului pentru mama in raport cu posibilele riscuri fetale. Lactatie: In urma administrarii de 200 mg Zovirax de 5 ori pe zi, Zovirax a fost decelat in laptele matern la concentratii de 0,6-4,1 ori mai mari fata de concentratia plasmatica corespunzatoare. Aceste nivele, teoretic, pot expune sugarul la doze de Zovirax de pana la 0,3 mg/kg corp/zi. De aceea Zovirax se administreaza cu precautie la femeile care alapteaza.

Supradozare

Zovirax este numai partial absorbit din tractul gastrointestinal. Este putin probabil sa apara efecte toxice serioase la o doza unica de pana la 5 g. Nu exista date referitoare la consecintele ingestiei unor doze superioare. Accidental s-au administrat doze unice intravenoase de pana la 80 mg/kg corp fara efecte adverse. Ingestia unor doze mai mari de 5 g necesita observarea atenta a pacientului. Aciclovir este dializabil.

Precautii farmaceutice

Tablete 200 mg, 400 mg si 800 mg: A se pastra la loc uscat, la temperaturi sub 25 grade Celsius. Suspensie 200 mg/5 ml: A se pastra la temperaturi sub 25 grade Celsius. Suspensie 400 mg/5 ml: A se pastra la temperaturi sub 30 grade Celsius. Suspensia de Zovirax 200 mg/5 ml poate fi diluata cu un volum egal de sirop sau solutie sorbitol 70% (necristalizanta). Produsul diluat este stabil 4 saptamani la 25 grade Celsius, dar se recomanda ca toate dilutiile sa fie proaspat preparate.

Mod de actiune

Aciclovirul este un analog sintetic de nucleozid purinic, cu activitate inhibitorie in vivo si in vitro impotriva virusurilor herpetice umane, incluzind virusul Herpes simplex (HSV) tip 1 si 2 si Varicelo-zosterian (VZV), Epstein Barr (EBV) si Citomegalic (CMV). In culturi de celule, Zovirax are cea mai puternica activitate antivirala impotriva HSV-1, fiind urmata, in ordine descrescatoare, de HSV-2, VZV, EBV si CMV. Activitatea inhibitorie a Zovirax pentru HSV-1, HSV-2, VZV, EBV si CMV este inalt selectiva. Timidinkinaza (TK) din celulele normale, neinfectate, nu foloseste Zovirax ca substrat, astfel ca toxicitatea asupra celulelor gazda de mamifer este scazuta; totusi, TK codificata de HSV, VZV si EBV transforma Zovirax in Aciclovir-monofosfat, un analog nucleozidic, transformat in continuare de enzimele celulare in difosfat, si in final, in trifosfat. Aciclovir-trifosfat interfera cu ADN-polimeraza virala si inhiba replicarea ADN-ului viral cu intreruperea lantului in urma incorporarii in ADN-ul viral. Cure prelungite sau repetate de Zovirax la pacientii imunodeprimati sever pot duce la selectarea unor specii virale cu sensibilitate redusa, care pot sa nu mai raspunda la continuarea terapiei cu Zovirax. Cele mai multe prelevate cu sensibilitate redusa prezentau o relativa deficienta a TK virale; oricum, s-au raportat suse cu TK sau ADN-polimeraza alterate. Expunerea in vitro a HSV la Zovirax poate duce de asemenea la selectarea de suse cu sensibilitate redusa. Relatia dintre sensibilitatea HSV in vitro si raspunsul clinic la terapia cu Zovirax este neclara.

Farmacocinetica

Zovirax se absoarbe numai partial in intestin. Concentratia plasmatica maxima (Cmax) a fost de 3,1 micromoli (0,7mcg/ml) dupa doze de 200 mg Zovirax administrate la 4 ore, iar concentratia plasmatica minima (Cmin) a fost de 1,8 micromoli (0,4 mcg/ml). Concentratiile plasmatice maxime (Cmax) corespunzatoare administrarii de 400 mg, si respectiv 800 mg Zovirax, administrate la 4 ore au fost de 5,3 micromoli (1,2 mcg/ml), si respectiv de 8 micromoli (1,8 mcg/ml), iar concentratiile plasmatice minime (Cmin) au fost de 2,7 micromoli (0,6 mcg/ml), si respectiv de 4 micromoli (0,9 mcg/ml). La adulti timpul de injumatatire plasmatica dupa administrare i.v. a Zovirax este de 2,9 ore. Cea mai mare parte din medicament se excreta nemodificat prin rinichi. Clearanceul renal al Zovirax este mult mai mare decat clearanceul creatininei, aratand ca la eliminarea medicamentului contribuie atat filtrarea glomerulara cat si secretia tubulara. Singurul metabolit important al Zovirax este 9-Carboximethoximethilguanina, reprezentind 10-15% din doza excretata in urina. Cand Zovirax este admininstrat la 1 ora dupa 1 g de Probenecid, se constata ca timpul de injumatatire si zona de sub curba concentratiei plasmatice-timp cresc cu 18%, respectiv 40%. La adulti dupa administrarea timp de o ora a unei doze de 2,5 mg/kg corp, 5 mg/kg corp si 10 mg/kg corp in perfuzie s-au obtinut medii ale concentratiilor plasmatice maxime (Cmax) de 22,7 micromoli (5,1 mcg/ml), 43,6 micromoli (9,8 mcg/ml) si respectiv de 92 micromoli (20,7 mcg/ml). Nivelele plasmatice minime (Cmin) corespunzatoare dupa 7 ore au fost 2,2 micromoli (0,5 mcg/ml), 3,1 micromoli (0,7 mcg /ml) si respectiv de 10,2 micromoli (2,3 mcg/ml). La copii peste 1 an s-au obtinut Cmax si Cmin asemanatoare cand s-a inlocuit doza de 250 mg/m2 cu cea de 5 mg/kg corp, sau doza de 500 mg/mp cu cea de 10 mg/kg corp. La nou-nascuti si sugari (0-3 luni) tratati cu doze de 10 mg/kg corp in perfuzie timp de 1 ora, la 8 ore interval, Cmax a fost de 61,2 micromoli (13,8 mcg/ml) si Cmin a fost de 10,1 micromoli (2,3 mcg/ml). Timpul de injumatatire la acesti pacienti a fost de 3,8 ore. La varstnici clearanceul total scade cu avansarea in varsta si se asociaza cu scaderi ale clearanceului creatininei, cu toate ca sunt modificari mici ale timpului de injumatatire plasmatic. La pacientii cu insuficienta renala cronica timpul mediu de injumatatire este de 19,5 ore. Timpul de injumatatire pe perioada hemodializei este de 5,7 ore. Nivelul plasmatic al Zovirax a scazut cu 60% in timpul dializei. Nivelele in LCR sunt de aproximativ 50% din concentratiile plasmatice corespunzatoare. Legarea de proteinele plasmatice este relativ scazuta (9-33%) si nu exista interactiuni medicamentoase care sa o afecteze.

Informatii suplimentare

Pacientii trebuie atentionati sa asigure evitarea transmiterii virale, in special cand exista leziuni active.


Forma de prezentare

Tablete 200 mg: tablete de culoare bleu-pal, in forma de scut, inscriptionate Zovirax pe una din fete si cu un triunghi pe cealalta, ce contin 200 mg Aciclovir; tablete 400 mg: tablete de culoare roz, in forma de scut, inscriptionate Zovirax 400 pe una din fete si cu un triunghi pe cealalta, ce contin 400 mg Aciclovir; tablete 800 mg: tablete de culoare bleu-pal, cu forma elongat-biconvexa, inscriptionate Zovirax 800 pe una din fete si cu o crestatura transversala pe cealalta, ce contin 800 mg Aciclovir. Suspensie 200 mg/5 ml: suspensie orala, alba, cu aroma de banane, ce contine 200 mg Aciclovir in fiecare 5 ml. Suspensie 400 mg/5 ml: suspensie orala, alba, cu aroma de portocale, ce contine 400 mg Aciclovir in fiecare 5 ml. Pulbere injectabila 500 mg/flacon.

Indicatii

Zovirax tablete si suspensie este indicat in tratamentul infectiilor cu virus herpes simplex ale pielii si mucoaselor, inclusiv herpesul genital initial si recurent. Zovirax tablete si suspensie este indicat in supresia infectiilor recurente (prevenirea recaderilor) cu virusul herpes simplex la pacientii imunocompetenti. Zovirax tablete si suspensie este indicat in profilaxia infectiilor cu virus herpes simplex la pacientii imunocompromisi. Zovirax tablete si suspensie este indicat in tratamentul varicelei si a herpesului zoster. Studiile au aratat ca tratamentul precoce cu Zovirax are un efect benefic asupra durerilor si poate reduce incidenta nevralgiei postherpetice. Zovirax este indicat pentru tratamentul herpesului la pacientii sever imunocompromisi, in special cei cu boala HIV avansata (CD4 sub 200/mm3) sau cei cu transplant de maduva osoasa, reducind mortalitatea in ambele cazuri. In plus, Zovirax ofera o profilaxie eficienta pentru bolile determinate de virusul herpetic.

Doze si mod de administrare

Tratamentul infectiei cu herpes simplex la adulti: Se administreaza 200 mg Zovirax de 5 ori pe zi, la aproximativ 4 ore interval (omitand doza de noapte). Tratamentul trebuie continuat timp de 5 zile dar in cazul infectiilor initial severe aceasta perioada se prelungeste. La pacientii cu imunodeficienta severa (ex. dupa transplant medular) sau la pacientii cu deficit de absorbtie intestinala doza poate fi dublata la 400 mg Zovirax, sau se poate recurge la tratamentul intravenos. Administrarea trebuie sa inceapa cat mai curand dupa debutul infectiei; pentru episoadele recurente, aceasta trebuie sa inceapa, de preferat, in timpul perioadei prodromale sau cand apar primele leziuni. Supresia infectiilor cu herpes simplex la adulti: Pentru supresia infectiei cu herpes simplex la pacienti imunocompetenti, trebuie sa se administreze 200 mg Zovirax de 4 ori pe zi, la 6 ore interval. In cazul multor pacienti este eficienta schema cu 400 mg Zovirax de 2 ori pe zi, la aproximativ 12 ore interval. Pot fi eficiente doze de 200 mg Zovirax de 3 ori pe zi la aproximativ 8 ore interval, sau chiar de 2 ori pe zi la aproximativ 12 ore interval. Unii pacienti pot face recaderi la doze zilnice de 800 mg. Terapia trebuie intrerupta periodic la intervale de 6-12 luni pentru a observa posibilele schimbari intervenite in istoria naturala a bolii. Profilaxia infectiilor cu herpes simplex la adulti: Pentru profilaxia infectiilor cu herpes simplex la pacientii imunocompromisi trebuie sa se administreze 200 mg Zovirax de 4 ori pe zi, la 6 ore interval. La pacientii sever imunodeprimati (ex. dupa transplant medular) sau la pacientii cu deficit de absorbtie intestinala, doza poate fi dublata la 400 mg Zovirax de 4 ori pe zi, sau se poate considera tratamentul intravenos. Durata profilaxiei este in functie de durata perioadei de risc. Tratamentul infectiei cu herpes zoster: Pentru tratamentul infectiei cu herpes zoster se administreaza 800 mg Zovirax de 5 ori pe zi la 4 ore interval, omitand doza de noapte. Tratamentul trebuie sa dureze 7 zile. La pacientii cu imunodeficienta severa (ex. dupa transplant medular) sau la pacientii cu deficit de absorbtie intestinala se recomanda administrarea intravenoasa. Administrarea trebuie sa inceapa cat mai precoce dupa debutul infectiei; tratamentul are rezultate mai bune daca este initiat cat mai curand posibil dupa aparitia rashului. Copii: Pentru tratamentul herpesului simplex si profilaxia infectiilor cu herpes simplex la pacienti imunodeprimati, copiii in varsta de peste 2 ani primesc doze identice cu cele pentru adulti, iar copiii sub varsta de 2 ani primesc jumatate din dozele de adulti. Se recomanda folosirea de Zovirax suspensie. Nu exista informatii specifice despre supresia infectiei cu herpes simplex sau tratamentul herpesului zoster la copiii imunocompetenti. Varstnici: La varstnici, clearanceul total al Zovirax scade paralel cu clearanceul creatininei. La pacientii in varsta, in tratament cu doze mari de Zovirax oral, trebuie acordata o atentie deosebita hidratarii adecvate, precum si reducerii dozelor la cei cu afectare renala. Afectiuni renale: In tratamentul infectiilor cu herpes simplex la pacientii cu afectiuni renale dozele per os recomandate nu duc la o acumulare de Zovirax peste nivelele considerate "de siguranta" la perfuziile intravenoase. Oricum, la pacientii cu afectare functionala renala severa (clearanceul creatininei sub 10 ml/min) se recomanda doze de 200 mg Zovirax de 2 ori pe zi la aproximativ 12 ore interval. In tratamentul infectiilor zoster este recomandat ca doza sa se reduca la 800 mg Zovirax de 2 ori pe zi (la aproximativ 12 ore interval) la pacientii cu afectare renala severa (clearanceul creatininei sub 10 ml/min) si la 800 mg Zovirax de 3 ori pe zi la pacientii cu afectare renala moderata (clearanceul creatininei intre 10-25 ml/min).

Contraindicatii

Zovirax tablete si suspensie este contraindicat la pacientii cu hipersensibilitate cunoscuta la Aciclovir.

Precautii

Mutageneza: Rezultatul unor variate teste in vitro si in vivo arata ca Zovirax nu prezinta risc genetic la om. Carcinogeneza: Studii pe termen lung pe sobolani si soareci au aratat ca Zovirax nu este carcinogenic. Teratogeneza: Administrarea sistemica de Zovirax in teste standard acceptate international nu a produs efecte embriotoxice sau teratogene la sobolani, iepuri sau soareci. In teste nonstandard pe sobolani s-au observat anomalii fetale, dar numai in urma administrarii unor doze subcutanate atat de mari incat a aparut toxicitatea materna. Relevanta clinica a acestor rezultate este neclara.

Efecte asupra fertilitatii

Efecte adverse reversibile asupra spermatogenezei, asociate unei toxicitati generale, s-au constatat la sobolani si caini, numai la doze cu mult in exces fata de dozele terapeutice recomandate. Studii pe doua generatii de soareci nu au evidentiat nici un efect al administrarii orale de Zovirax asupra fertilitatii. Nu exista experienta in ceea ce priveste efectul Zovirax asupra fertilitatii femeii. Zovirax tablete nu are un efect definit asupra numarului, morfologiei si motilitatii spermatozoizilor la om.

Interactiuni medicamentoase

Probenecidul creste timpul de injumatatire si zona de sub curba concentratiei plasmatice a Zovirax administrat sistemic. Alte medicamente care afecteaza fiziologia renala pot influenta farmacocinetica Zovirax. Oricum experienta clinica nu a evidentiat alte interctiuni medicamentoase ale Zovirax.

Efecte secundare si reactii adverse

La cativa pacienti care au primit Zovirax oral s-a observat aparitia de rash (care s-a remis la intreruperea tratamentului) si reactii gastrointestinale precum greata, varsaturi, diaree si dureri abdominale. In studii dublu orb, controlate placebo, incidenta reactiilor gastrointestinale a fost similara cu cea a grupului placebo. Au fost raportate ocazional reactii neurologice reversibile precum ameteala, stari confuzionale, halucinatii, somnolenta, convulsii, de regula la pacientii cu afectiuni renale, la care dozele au fost in exces fata de cele recomandate sau cu alti factori predispozanti. Ocazional s-a inregistrat alopecie difuza. Deoarece acest tip de alopecie a fost observat la pacienti cu o mare varietate de afectiuni si tratamente asociate, relatia cu Aciclovirul este greu de precizat. Rar s-au observat si alte reactii la pacientii in tratament cu Zovirax per os precum cresteri medii tranzitorii ale bilirubinei si enzimelor hepatice, cresteri usoare ale ureei si creatininei sanguine, scaderea usoara a indicilor hematologici, cefalee si astenie.

Sarcina si alaptare

Sarcina: Exista putine date referitoare la folosirea Zovirax in timpul sarcinii. De aceea trebuie avuta grija in evaluarea beneficiilor potentiale ale tratamentului pentru mama in raport cu posibilele riscuri fetale. Lactatie: In urma administrarii de 200 mg Zovirax de 5 ori pe zi, Zovirax a fost decelat in laptele matern la concentratii de 0,6-4,1 ori mai mari fata de concentratia plasmatica corespunzatoare. Aceste nivele, teoretic, pot expune sugarul la doze de Zovirax de pana la 0,3 mg/kg corp/zi. De aceea Zovirax se administreaza cu precautie la femeile care alapteaza.

Supradozare

Zovirax este numai partial absorbit din tractul gastrointestinal. Este putin probabil sa apara efecte toxice serioase la o doza unica de pana la 5 g. Nu exista date referitoare la consecintele ingestiei unor doze superioare. Accidental s-au administrat doze unice intravenoase de pana la 80 mg/kg corp fara efecte adverse. Ingestia unor doze mai mari de 5 g necesita observarea atenta a pacientului. Aciclovir este dializabil.

Precautii farmaceutice

Tablete 200 mg, 400 mg si 800 mg: A se pastra la loc uscat, la temperaturi sub 25 grade Celsius. Suspensie 200 mg/5 ml: A se pastra la temperaturi sub 25 grade Celsius. Suspensie 400 mg/5 ml: A se pastra la temperaturi sub 30 grade Celsius. Suspensia de Zovirax 200 mg/5 ml poate fi diluata cu un volum egal de sirop sau solutie sorbitol 70% (necristalizanta). Produsul diluat este stabil 4 saptamani la 25 grade Celsius, dar se recomanda ca toate dilutiile sa fie proaspat preparate.

Mod de actiune

Aciclovirul este un analog sintetic de nucleozid purinic, cu activitate inhibitorie in vivo si in vitro impotriva virusurilor herpetice umane, incluzind virusul Herpes simplex (HSV) tip 1 si 2 si Varicelo-zosterian (VZV), Epstein Barr (EBV) si Citomegalic (CMV). In culturi de celule, Zovirax are cea mai puternica activitate antivirala impotriva HSV-1, fiind urmata, in ordine descrescatoare, de HSV-2, VZV, EBV si CMV. Activitatea inhibitorie a Zovirax pentru HSV-1, HSV-2, VZV, EBV si CMV este inalt selectiva. Timidinkinaza (TK) din celulele normale, neinfectate, nu foloseste Zovirax ca substrat, astfel ca toxicitatea asupra celulelor gazda de mamifer este scazuta; totusi, TK codificata de HSV, VZV si EBV transforma Zovirax in Aciclovir-monofosfat, un analog nucleozidic, transformat in continuare de enzimele celulare in difosfat, si in final, in trifosfat. Aciclovir-trifosfat interfera cu ADN-polimeraza virala si inhiba replicarea ADN-ului viral cu intreruperea lantului in urma incorporarii in ADN-ul viral. Cure prelungite sau repetate de Zovirax la pacientii imunodeprimati sever pot duce la selectarea unor specii virale cu sensibilitate redusa, care pot sa nu mai raspunda la continuarea terapiei cu Zovirax. Cele mai multe prelevate cu sensibilitate redusa prezentau o relativa deficienta a TK virale; oricum, s-au raportat suse cu TK sau ADN-polimeraza alterate. Expunerea in vitro a HSV la Zovirax poate duce de asemenea la selectarea de suse cu sensibilitate redusa. Relatia dintre sensibilitatea HSV in vitro si raspunsul clinic la terapia cu Zovirax este neclara.

Farmacocinetica

Zovirax se absoarbe numai partial in intestin. Concentratia plasmatica maxima (Cmax) a fost de 3,1 micromoli (0,7mcg/ml) dupa doze de 200 mg Zovirax administrate la 4 ore, iar concentratia plasmatica minima (Cmin) a fost de 1,8 micromoli (0,4 mcg/ml). Concentratiile plasmatice maxime (Cmax) corespunzatoare administrarii de 400 mg, si respectiv 800 mg Zovirax, administrate la 4 ore au fost de 5,3 micromoli (1,2 mcg/ml), si respectiv de 8 micromoli (1,8 mcg/ml), iar concentratiile plasmatice minime (Cmin) au fost de 2,7 micromoli (0,6 mcg/ml), si respectiv de 4 micromoli (0,9 mcg/ml). La adulti timpul de injumatatire plasmatica dupa administrare i.v. a Zovirax este de 2,9 ore. Cea mai mare parte din medicament se excreta nemodificat prin rinichi. Clearanceul renal al Zovirax este mult mai mare decat clearanceul creatininei, aratand ca la eliminarea medicamentului contribuie atat filtrarea glomerulara cat si secretia tubulara. Singurul metabolit important al Zovirax este 9-Carboximethoximethilguanina, reprezentind 10-15% din doza excretata in urina. Cand Zovirax este admininstrat la 1 ora dupa 1 g de Probenecid, se constata ca timpul de injumatatire si zona de sub curba concentratiei plasmatice-timp cresc cu 18%, respectiv 40%. La adulti dupa administrarea timp de o ora a unei doze de 2,5 mg/kg corp, 5 mg/kg corp si 10 mg/kg corp in perfuzie s-au obtinut medii ale concentratiilor plasmatice maxime (Cmax) de 22,7 micromoli (5,1 mcg/ml), 43,6 micromoli (9,8 mcg/ml) si respectiv de 92 micromoli (20,7 mcg/ml). Nivelele plasmatice minime (Cmin) corespunzatoare dupa 7 ore au fost 2,2 micromoli (0,5 mcg/ml), 3,1 micromoli (0,7 mcg /ml) si respectiv de 10,2 micromoli (2,3 mcg/ml). La copii peste 1 an s-au obtinut Cmax si Cmin asemanatoare cand s-a inlocuit doza de 250 mg/m2 cu cea de 5 mg/kg corp, sau doza de 500 mg/mp cu cea de 10 mg/kg corp. La nou-nascuti si sugari (0-3 luni) tratati cu doze de 10 mg/kg corp in perfuzie timp de 1 ora, la 8 ore interval, Cmax a fost de 61,2 micromoli (13,8 mcg/ml) si Cmin a fost de 10,1 micromoli (2,3 mcg/ml). Timpul de injumatatire la acesti pacienti a fost de 3,8 ore. La varstnici clearanceul total scade cu avansarea in varsta si se asociaza cu scaderi ale clearanceului creatininei, cu toate ca sunt modificari mici ale timpului de injumatatire plasmatic. La pacientii cu insuficienta renala cronica timpul mediu de injumatatire este de 19,5 ore. Timpul de injumatatire pe perioada hemodializei este de 5,7 ore. Nivelul plasmatic al Zovirax a scazut cu 60% in timpul dializei. Nivelele in LCR sunt de aproximativ 50% din concentratiile plasmatice corespunzatoare. Legarea de proteinele plasmatice este relativ scazuta (9-33%) si nu exista interactiuni medicamentoase care sa o afecteze.

Informatii suplimentare

Pacientii trebuie atentionati sa asigure evitarea transmiterii virale, in special cand exista leziuni active.


Forma de prezentare

Unguent translucid de culoare aproape alba ce contine 3% Aciclovir intr-o baza de parafina sterila, anhidra.

Indicatii

Zovirax unguent oftalmic este indicat in tratamentul keratitelor cu virus herpes simplex.

Doze si mod de administrare

Dozele sunt aceleasi pentru toate grupele de varsta. 1 cm de unguent trebuie aplicat in sacul conjunctival inferior de 5 ori pe zi la aproximativ 4 ore interval. Tratamentul trebuie continuat inca cel putin 3 zile dupa vindecare.

Contraindicatii

Zovirax unguent oftalmic este contraindicat la pacientii cu hipersensibilitate cunoscuta la Aciclovir.

Precautii

Pacientii trebuie preveniti ca imediat dupa aplicare pot sa apara senzatii de intepaturi usoare, tranzitorii. Mutageneza: Rezultatele unor variate teste de mutagenicitate in vitro si in vivo arata ca Zovirax nu prezinta risc genetic la om.

Efecte asupra fertilitatii

La sobolani si caini, s-a evidentiat aparitia de efecte adverse reversibile asupra spermatogenezei, asociate unei toxicitati generale, dar numai la doze de Zovirax mult peste dozele terapeutice recomandate. Studii pe doua generatii de soareci nu au evidentiat efecte ale Zovirax, administrat oral, asupra fertilitatii. Nu exista informatii referitoare la efectul Zoviraxului unguent oftalmic asupra fertilitatii la femei. In ce priveste fertilitatea masculina, s-a aratat ca Zovirax tablete nu are efect sigur asupra numarului, morfologiei si motilitatii spermatozoizilor. Carcinogeneza: Studii indelungate la sobolani si soareci au aratat ca Aciclovirul nu prezinta risc carcinogenetic.

Interactiuni medicamentoase

Probenecidul creste timpul mediu de injumatatire si zona de sub curba concentratiei plasmatice a Zovirax administrat sistemic. Experienta clinica nu a identificat alte interactiuni medicamentoase cu Zovirax. Medicamentele care afecteaza fiziologia renala pot influenta, teoretic, farmacocinetica Zovirax.

Efecte secundare si reactii adverse

Imediat dupa aplicarea de Zovirax unguent oftalmic pot aparea senzatii de intepaturi usoare, tranzitorii, la un procent mic din pacienti. S-a mentionat aparitia de keratopatie superficiala punctiforma, care nu a necesitat intreruperea tratamentului si s-a vindecat fara sechele. De asemenea, s-a mentionat posibilitatea aparitiei unei iritatii si inflamatii locale, cum ar fi blefarita si conjunctivita.

Sarcina si alaptare

Administrarea sistemica de Zovirax nu a produs efecte embriotoxice sau teratogene la sobolani, iepuri sau soareci. Experienta la om este limitata, de aceea Zovirax unguent oftalmic trebuie administrat numai cand beneficiile potentiale sunt mai mari decat eventualele riscuri fetale. Exista date restranse care mentioneaza ca medicamentul se excreta in laptele matern.

Supradozare

Chiar daca se ingera accidental intreaga cantitate continuta intr-un tub (135 mg Aciclovir) nu apar efecte nedorite. Doze orale de 800 mg Zovirax de 5 ori pe zi (4 g/zi), s-au administrat timp de 5 zile fara aparitia de reactii adverse. O doza unica de 80 mg/kg corp, a fost administrata intravenos accidental si nu a produs efecte nedorite. Zovirax este dializabil.

Precautii farmaceutice

A se pastra la temperaturi sub 25 grade Celsius. Tubul inceput poate fi utilizat numai in interval de o luna.

Farmacologie

Zovirax este un agent antiviral foarte activ in vitro impotriva virusului Herpes simplex (HSV) tip I si II, precum si impotriva virusului Varicelo-zosterian, dar cu toxicitate scazuta pe celulele de mamifer. Dupa patrunderea intr-o celula infectata de virusul herpetic, Zovirax este fosforilat in compusul activ, Aciclovirtrifosfat. Prima etapa in acest proces necesita prezenta timidinkinazei codificata viral. Aciclovir trifosfat actioneaza ca inhibitor si ca substrat al ADN-polimerazei codificate viral, impiedicand continuarea sintezei de ADN viral, fara a afecta procesele celulare normale. Zovirax este absorbit rapid din unguentul oftalmic prin epiteliul corneean si tesuturile oculare superficiale, atingand concentratii terapeutice in umoarea apoasa. Prin metodele existente nu a fost posibil sa se detecteze Aciclovirul in sange dupa administrarea topica de Zovirax unguent oftalmic, dar s-au detectat urme slabe in urina. Oricum, aceste concentratii nu au semnificatie terapeutica.


Forma de prezentare

Tablete de 100 mg; fiecare tableta alba, marcata (codificata Wellcome U4A) contine 100 mg Allopurinol BP. Tablete de 300 mg; fiecare tableta alba, marcata (codificata Wellcome C9B) contine 300 mg Allopurinol BP.

Indicatii

Zyloric se recomanda pentru a reduce concentratia de urati din fluidele organismului si/sau din urina si pentru a preveni sau pentru a opri depunerea de urati/acid uric. Este indicat in manifestarile clinice determinate de depunerile de urati/acid uric. Acestea sunt artrita gutoasa, depunerile superficiale si/sau prezenta la nivelul aparatului urinar de nisip sau calculi. Aceste manifestari clinice apar in: guta idiopatica, litiaza urica, nefropatia urica acuta, afectiuni neoplazice si mieloproliferative cu rata mare de crestere celulara, in care nivelurile ridicate de urati apar fie spontan, fie dupa tratament citotoxic, anumite probleme enzimatice care duc la o producere prea mare de urati si implica: hipoxantin-guanin-fosforibozil-transferaze, inclusiv sindrom Lesch-Nyhan, glucozo-6-fosfataza, incluzind afectiuni in stocarea de glicogen, sinteza de fosfo-ribozilpirofosfat, amidotransferaze fosforibozilfosfat, adenin-fosforiboziltransferaze, glutation reductaza, glutamat-dehidrogenaza. Zyloric este indicat pentru tratarea calculilor renali 2, 8-dihydroxiadenina (2, 8-DHA) datorate activitatii deficitare a adenin-fosforibozil-transferazelor. Este indicat de asemenea si in caz de recurenta a calculilor renali micsti din oxalat de calciu, in prezenta hiperuricozuriei, cand regimul cu lichide si alte masuri asemanatoare nu a dat rezultate.

Dozare si administrare

Dozarea trebuie reglata prin monitorizarea concentratiei serice de urati si a nivelurilor de urati/acid uric in urina, la intervale adecvate. Frecventa dozelor: Zyloric poate fi administrat oral o data pe zi dupa masa. In caz ca doza zilnica a depasit 300 mg si se manifesta intoleranta gastrointestinala, este mai potrivit un regim cu doze divizate. Adulti: Afectiuni usoare: 2-10 mg/kilocorp/zi sau 100-200 mg/zi. Afectiuni moderate sau severe: 300-600 mg/zi. Afectiuni grave: 700-900 mg/zi. Copii sub 15 ani: 10-20 mg/kilocorp/zi. Folosirea la copii este rar indicata, cu exceptia afectiunilor maligne (in special in leucemie) si in cazul anumitor dereglari enzimatice, ca sindromul Lesch-Nyhan. Varstnici: In absenta datelor specifice, trebuie folosita doza cea mai mica ce ofera reducerea satisfacatoare a uratilor. Atentie deosebita trebuie acordata dozelor in caz de afectiuni renale si in cazurile prevazute la Precautii. Afectiune renala: Deoarece alopurinolul si metabolitii sai sunt excretati prin rinichi, dereglarea functiilor renale poate duce la o retentie a medicamentului sau/si a metabolitilor sai, cu prelungirea consecutiva a timpilor de injumatatire plasmatica. In cazul aparitiei disfunctiilor renale, trebuie serios considerata inceperea tratamentului cu o doza maxima de 100 mg/zi si cresterea ei numai daca raspunsul uratilor serici si/sau urinari este nesatisfacator. In insuficienta renala grava, poate fi indicata folosirea a mai putin de 100 mg/zi sau folosirea de doze unice de 100 mg la intervale mai mari de o zi. Schemele alternative bazate pe clearanceul creatininei sunt nesatisfacatoare, datorita impreciziei valorilor clearanceului scazut. Daca este posibila monitorizarea concentratiilor de oxipurinol in plasma, doza trebuie reglata pentru a mentine aceste concentratii sub 100 mol/litru (15,2 mg/ml). Dializa renala: Allopurinolul si metabolitii sai sunt inlaturati prin dializa renala. Daca dializa este necesara de 2 sau 3 ori pe saptamina, este bine sa se considere o schema alternativa de dozare de 300-400 mg Zyloric imediat dupa fiecare dializa, fara nici una intermediara. Conditii cu fluctuatie mare a uratilor, ex. neoplazie, sindrom Lesch-Nyhan: Este bine sa se corecteze hiperuricemia si/sau hiperuricozuria existente cu Zyloric inainte de a incepe tratament citotoxic. Este important sa se asigure hidratarea adecvata pentru a mentine diureza optima si pentru a incepe alcalinizarea urinii, pentru a creste solubilitatea acidului uric/uratilor urinari. Dozarea Zyloric trebuie facuta la nivelul cel mai scazut. Daca functiile renale au fost compromise de nefropatia uratilor sau de alta afectiune, trebuie urmate indicatiile de mai sus, de la Afectiuni renale. Aceste etape pot reduce riscul depunerii de xantine sau/si oxipurinol care complica starea clinica (vezi si "Interactiuni medicamentoase si Reactii adverse", "Efecte secundare").

Contraindicatii

In afara intolerantei la allopurinol, nu s-au inregistrat alte contraindicatii absolute la utilizarea Zyloric.

Precautii

Zyloric trebuie oprit imediat cand apare o iritatie a pielii sau orice alt semn sau hipersensibilitate. Trebuie redusa doza in caz de disfunctii renale sau hepatice grave. Hiperuricemia asimptomatica ëper se¥ nu este o indicatie pentru folosirea Zyloric. Modificarile de dieta sau de regim lichidian, pentru tratarea afectiunii secundare, pot imbunatati starea pacientului. Daca alte conditii clinice sugereaza necesitatea folosirii Zyloric, acesta trebuie introdus in doze mici (50-100 mg/zi) pentru a scadea riscul reactiilor adverse si se creste doza doar daca raspunsul nivelului uratilor serici nu este satisfacator. Este nevoie de un plus de atentie daca functiile renale sunt slabe (vezi "Disfunctii renale"). Zyloric trebuie oprit imediat si permanent la primul semn de intoleranta. Atacurile gutoase acute: Primele faze ale tratamentului cu Zyloric, la fel ca in cazul agentilor uricozurici, pot precipita atacurile de guta sau artrita gutoasa. Deci se recomanda profilactic un antiinflamator adecvat sau colchicina (0,5 mg de trei ori pe zi) timp de cel putin o luna. Depunerea de xantine: In conditiile in care rata de aparitie a formatiunilor de urati creste mult (ex: afectiune maligna si tratament al acesteia si sindrom Lesch-Nyhan) concentratia absoluta de xantine in urina poate, in cazuri rare, sa creasca suficient pentru a permite depunerile in tractul urinar. Acest risc trebuie redus la minim, prin hidratare adecvata pentru a atinge dilutia optima a urinei. Impactul calculilor renali de acid uric: Tratamentul adecvat cu Zyloric va duce la dizolvarea calculilor renali mari de acid uric, existind apoi posibilitatea fixarii lor in ureter.

Interactiuni medicamentoase

6-mercaptopurina si azatioprina: Cand se administreaza 6-mercaptopurina sau azatioprina oral, in acelasi timp cu Zyloric, trebuie administrata doar un sfert din doza obisnuita de 6-mercaptopurina sau azatioprina, deoarece inhibitia xantin-oxidazei le va prelungi activitatea. Adeninarabinozina: Probele arata ca durata de injumatatire a plasmei pentru adeninarabinozina este crescuta in prezenta allopurinolului. Cand cele doua produse se folosesc concomitent, este nevoie de atentie marita pentru a recunoaste efectele toxice dezvoltate. Salicilati si agenti uricozurici: Oxipurinol, metabolizantul principal al allopurinolului, activ el insusi din punct de vedere terapeutic, este excretat de rinichi in mod similar cu uratii. Deci medicamentele cu activitate uricozurica, asa cum sunt probenecidul sau dozele mari de salicilati, pot accelera excretia de oxipurinol. Aceasta poate scadea activitatea terapeutica a Zyloric, dar trebuie observata importanta fiecarei situatii. Clorpropamide: Daca se administreaza Zyloric concomitent cu Chlorpropamide, cand functia renala este slaba, poate exista un risc crescut de activitate hipoglicemica prelungita. Anticoagulante: Nu exista probe obtinute experimental care sa arate ca interactiunea dintre allopurinol si coumarini ar avea vreo importanta clinica. Totusi, toti pacientii care iau anticoagulante trebuie atent monitorizati. Fenitoin: Allopurinol poate inhiba oxidarea hepatica a fenitoinului, dar nu s-a demonstrat nici o semnificatie clinica. Teofiline: Studii experimentale asupra efectului allopurinolului legat de metabolizarea teofilinului au dus la obtinerea unor rezultate contradictorii. Nu au existat raportari clinice de interactiune.

Efecte secundare

Reactiile adverse asociate cu Zyloric sunt rare, raportat la numarul total de pacienti tratati si majoritatea de natura minora. Incidenta este mai mare in prezenta disfunctiilor renale si/sau hepatice. Reactii cutanate: Sunt reactiile cele mai obisnuite si pot aparea oricand pe durata tratamentului. Pot fi pruritice, maculopapulare, uneori cu aspect solzos, alteori inrosit, rar ca exfolieri. Administrarea Zyloric trebuie intrerupta imediat, daca aceste reactii apar. Dupa recuperare in urma reactiilor slabe, Zyloric poate fi reluat, dupa dorinta, reintrodus in doza mica (e.g. 50 mg/zi) si crescuta treptat. Daca apare iritatie, Zyloric trebuie retras permanent. Hipersensibilitate generalizata: Reactiile la nivelul pielii asociate cu exfolieri, febra, limfadenopatie, artralgie si/sau eozinofilie, asemanatoare cu sindromul Stevens-Johnson si/sau Lyell apar rar. Reactii asociate la nivel vascular si al tesuturilor se pot manifesta in moduri diferite inclusiv hepatita, nefrita interstitiala si, foarte rar, epilepsie. Daca apar astfel de reactii (se poate intampla oricand pe durata tratamentului) Zyloric trebuie intrerupt imediat si definitiv. Corticosteroizii pot fi eficienti in prevenirea lor. Cand apar reactii de hipersensibilitate generalizata, au existat de obicei disfunctii renale si/sau hepatice, in special cand urmarea a fost fatala. Limfadenopatie angioimunoblastica: A fost descrisa rar, in urma biopsiei unei limfadenopatii generalizate. Este reversibila, odata cu retragerea Zyloricului. Hepatita granulomatoasa: Foarte rar s-a observat hepatita granulomatoasa, in lipsa probelor unei sensibilitati generale. Este reversibila odata ce Zyloric a fost retras. Disfunctii gastrointestinale: In cadrul primelor studii clinice, s-au raportat senzatii de greata si voma. Raportarile urmatoare sugereaza ca aceste reactii nu reprezinta o problema importanta si se pot evita luand Zyloric dupa mese. Foarte rar s-a raportat hematemeza si steatoree. Sistemul limfatic si cel sanguin: S-au primit raportari ocazionale de trombocitopenie, agranulocitoza si anemie aplastica, in special la indivizi cu functia renala dereglata, fiind nevoie de ingrijire speciala la acest grup de pacienti. Diverse: S-au observat uneori urmatoarele: febra, stare generala proasta, astenie, durere de cap, vertij, ataxie, somnolenta, coma, depresie, paralizie, paraestezie, neuropatie, probleme vizuale, cataracta, schimbari de culoare si gust, stomatita, schimbarea tranzitului intestinal, infertilitate, impotenta, emisiuni nocturne, diabet, hiperlipemie, furunculoza, alopecie, decolorarea parului, angina, hipertensiune, edem, uremie, hematurie, ginecomastie.

Sarcina si alaptare

Nesiguranta in folosirea Zyloricului este evidenta, desi se utilizeaza de multi ani fara consecinte de imbolnaviri clare. Un studiu pe soareci, primind doze intraperitoneale mari in zilele 10 sau 13 ale sarcinii a evidentiat aparitia de anormalitati la fat, dar studiile extinse cu doze orale mari la soareci, sobolani si iepuri pe parcursul zilelor 8-16 nu au produs nici o anormalitate. Zyloric trebuie folosit in caz de sarcina doar cand nu exista o alternativa sigura si cand boala in sine comporta riscuri pentru mama sau copil. Pe baza datelor de la un singur individ, dupa o singura doza de allopurinol de 300 mg, la 4 ore, s-au evidentiat in laptele mamei oxipurinol (126 micromoli/litru, 19,2 mcg/ml), allopurinol (4,4 micromoli/litru, 0,6 mcg/ml) si allopurinol riboside (5,6 micromoli/litru, 1,5 mcg/ml). Nu exista date despre efectele acestor metaboliti asupra sugarului.

Supradozare

S-a raportat ingestia accidentala sau deliberata de pana la 5 g allopurinol, sau foarte rar 20 g. Simptomele si semnele includ senzatie de greata si voma, diaree si ameteala. Revenirea are loc in urma masurilor generale. Absorbtia masiva de Zyloric poate duce la inhibarea considerabila a activitatii xantin-oxidazei, care nu are efect decat daca se ia concomitent 6-mercaptopurina si/sau azatioprina. Hidratarea adecvata, pentru mentinerea diurezei optime, faciliteaza excretia de allopurinol si metaboliti. Daca se considera necesar, se poate folosi hemodializa.

Precautii farmaceutice

Se va depozita la sub 25 grade Celsius si in loc uscat.

Actiune farmaceutica

Allopurinol inhiba xantinoxidaza (XO), enzima care catalizeaza urmatoarea reactie: Hipoxantine XOxantine XOurat/acid uric. Allopurinolul scade formarea de urati in doua moduri: Inhibarea xantinoxidazei reduce cantitatea de hipoxantina si xantina transformata in urat/acid uric; Aceasta actiune are ca rezultat o cantitate mai mare de hipoxantine si xantine pentru reutilizare in cadrul ciclului metabolic al purinelor, ceea ce, in schimb, printr-un mecanism de feedback, scade per total formarea de purine. Deoarece allopurinolul scade formatiile de urati, reduce concentratiile de urat/acid uric atat in fluidele din corp, cat si in urina. Prin contrast, agentii uricozurici, care cresc excretia de urat/acid uric a rinichilor, reduc concentratia de urat in lichidele din corp, dar cresc aceeasi concentratie in urina.. Reducerea concentratiilor de urat in fluidele corpului de catre allopurinol permite mobilizarea si dizolvarea depozitelor de urat de oriunde din corp, zonele cele mai obisnuite fiind la nivelul pielii, oaselor, incheieturilor si tesutului renal interstitial. Deci efectele terapeutice includ: disparitia depunerilor la nivel tegumentar si vindecarea; posibila reducere ca frecventa a atacurilor acute de artrita gutoasa; cresterea mobilitatii incheieturilor; reducerea uratilor ce trebuie excretati de rinichi; prevenirea si tratarea nefropatiei acute cu acid uric si, pe termen lung, riscul redus de dereglare renala datorata uratilor/acidului uric, precum si prevenirea si dizolvarea pietrelor renale de acid uric.


Prezentare farmaceutica

Comprimate continand: pepsina 50 mg; lipaza 25 mg; amilaza 30 mg; proteaza 35 mg; acid dehidrocolic 50 mg; hemicelulaza 50 mg (cutie cu 30 buc.).

Actiune terapeutica

Enzimele digestive au un rol definit in tratarea clinica a diferitelor dispepsii. Enzimele incluse in Zymogen sunt astfel asociate incat sa substituie deficitul secretiei gastro-intestinale. Comprimatele de Zymogen sunt realizate in doua straturi, cel exterior continand pepsina. Pepsina este o enzima proteolitica activa in mediul acid. Stratul interior este acoperit cu un invelis enteric, pentru a proteja enzimele pacreatice fata de actiunea inactivanta a sucului gastric. Stratul enteric se dezagrega in intestin si enzimele eliberate isi exercita actiunea asupra digestiei grasimilor, proteinelor si carbohidratilor. Hemicelulaza produce o rupere a celulozei, aceasta reducand cantitatea de substrat disponibil fermentatiei bacteriene formatoare de gaze.

Indicatii

Flatulenta, dispepsie si insuficienta pancreatica.

Mod de administrare

Cate 2 comprimate in timpul mesei sau dupa masa sau doza prescrisa de medic.


Prezentare farmaceutica

Comprimate filmate continand 10 mg cetirizin dihydrochlorid (cutie cu 20 buc.).

Actiune terapeutica

Antialergic, antagonist al receptorilor H1.

Indicatii

Tratamentul de fond al manifestarilor alergice in: rinita si conjunctivita alergica, rinita alergica cronica, precum si in urticaria alergica.

Mod de administrare

Tratamentul este individualizat. In general, pentru copii mai mari de 12 ani si adulti se recomanda 1 comprimat pe zi, intr-o singura priza. Produsul se administreaza cu putina apa la masa de seara. Daca medicamentul nu este bine suportat se va administra cate 1/2 comprimat dimineata si seara. Se contraindica consumul de alcool in cursul tratamentului. Prudenta: In administrare la persoanele a caror activitate necesita o buna coordonare neuro-motorie.

Reactii adverse

Unii pacienti acuza stare de oboseala, in special la inceputul tratamentului.

Contraindicatii

Primul trimestru de sarcina.


Comentarii - Ati folosit acest medicament?

Medici Familie

Stomatologul

Medic Bun

Cabinet Psihologie

Radiologie Dentara Toate informatiile din acest site sunt publicate in scop informativ,nu trebuie sa folositi aceste informatii in scopul diagnosticarii sau tratarii oricarei probleme de sanatate.

Forme farmaceutice

Comprimate ,capsule, siropuri, drajeuri,solutii, unguente, geluri, spray, ovule, supozitoare.

Medicament

Medicamentul este un preparat destinat sau utilizat pentru diagnosticarea, prevenirea, ameliorarea sau vindecare unei suferințe.

Prim Ajutor

Pe acest site veti gasi informati utile despre medicamente,indicatii, contraindicatii, mod de administrare.
Agentie Servicii Funerare Centru Inchirieri Non Stop Deschis Agentie Pompe Funebre